3922靶向药 PF06463922 渠道 ALK第3代抑制剂3922途径

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3922靶向药 PF06463922 渠道 ALK第3代抑制剂3922途径

帖子  春风飘飘 于 周五 九月 02, 2016 9:39 pm

  司美替尼 AZD6244 LDK378 易瑞沙,特罗凯,多吉美,阿法替尼,阿西替尼,凡德他尼,克唑替尼,BIBW2992,XL184吉非替尼、伊马替尼、盐酸埃罗替尼 AZD9291 WZ4002 AP26113 AZD3759 原料 价格 够买 途径 渠道 靶向药 咨询: 15333224643 Q:2248715839 赵老师
  ALK第3代抑制剂PF06463922
  PF06463622是辉瑞公司生产的克唑替尼2代产品,在总的ALK抑制剂中划分到第3代。现在ALK的用药方案为克唑替尼--AP26113,CH5424802,LDK378--PF06463922。3922的作用力为克唑替尼的40倍,是AP26113的6倍。3922能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变,AP只能抑制剂2种,CH能抑制3种,LDK378能抑制4种,但AP和LDK378是姐妹药,结构、作用机理基本相同。3922采用全新的大环结构,作用机理和效果大幅增加。
  3922还可以抑制ros1靶点,其作用力是alk的3倍,是目前ros1的2代药。
  3922 应该是目前最广谱及活性 最高的ALK/ROS抑制剂。它是微碱性,胃溶性稍高一些。它的肠吸收率高,即使肠溶也应不错。肠溶的副反应会小一些。胃溶肠溶都可以,空腹服用。
  1.PF06463922的起始剂量有脑转的从25mg吃起,没有脑转的从20mg吃起,如果无效的话,每10mg剂量递增。
  2.PF06463922对脑转的控制能力很强,25mg剂量足以入脑。
  3.PF06463922有心 脏 毒 性,试验组有2人因心脏 毒性不能吃更高的剂量。辅酶Q10每天要服用,建议密切关注心电图QTC时间,超过450ms要引起注意。
  4.PF06463922会引起间质性肺炎,服用初期不要一下使用高剂量。
  5.PF06463922可能和克唑替尼有同样的肝脏 毒性,水飞蓟建议服用,密切检测肝功能。
  6.试验组第一号病人是克唑替尼耐药后吃LDK378,LDK378耐药后服用3922,每天25mg,目前效果很好。
  7.目前实验组吃的剂量是100mg一天一次

  ALK一代药和二代药的分子式结构。

  克唑替尼和3922的分子式结构对比


  3922的作用力比克唑替尼强40-53倍


  图中1代表克唑替尼,8K是3922,可以看到克唑替尼对克唑替尼耐药后的9种突变几乎没有作用(废话),而3922所有的IC50值都小于100(越小越好),说明它极有可能全部抑制克唑替尼耐药后9种突变。


  3922对ROS1的作用力比对ALK的还要强大3倍

春风飘飘

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